Налтрексон

Healthwise Medical LTD
Rusan Pharma LTD
Эндофарм

Есть выражение, что пытаться избавиться от наркотической зависимости без лекарств – всё равно что полагаться на силу воли в преодолении диабета или астмы. Введение действующего вещества налтрексон снижает тягу к наркотикам и алкоголю за счёт тонкой настройки химической системы вознаграждения мозга.

Химическое вещество налтрексон используется в разных препаратах различных торговых марок. Также существует одноимённое веществу лекарственное средство «Налтрексон» (Naltrexone), отпускаемое в аптеке по рецепту. Но чаще лечение проходит в наркологической клинике уже имеющимся в ней лекарственным средством, поэтому покупать самостоятельно его не нужно. Самолечение недопустимо, т.к. возможны серьёзные осложнения.

Срок годности: 3 года.

Применение

Некоторые думают, что это лекарство предназначено только для терапии наркозависимости. Это ошибочное представление. На самом деле налтрексон – антагонист опиоидов (опиоидных рецепторов) длительного действия, используемый в рамках комплексной терапевтической программы для лечения алкогольной и опиоидной зависимости. Использование не по назначению включает лечение холестатического зуда у взрослых, а комбинация этого препарата и бупропиона используется для лечения ожирения в мировой практике.

Механизм действия

Налтрексон и его активный метаболит 6-бета-налтрексол фармакологически эффективны против алкоголя и опиоидов, блокируя μ-опиоидные рецепторы. Это вещество также является более слабым антагонистом каппа- и дельта-опиоидных рецепторов. Благодаря этому механизму препарат блокирует действие опиоидов, предотвращая отравление ими, а также физиологическую зависимость наркоманов от опиоидов.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат хорошо всасывается при приёме перорально, но подвергается значительному метаболизму при первом прохождении с предполагаемой биодоступностью таблетированной формы от 5 до 40%.

Распределение

Объём распределения составляет 1350 л при внутривенном введении, а связывание с белком составляет 21%.

Матаболическое расщепление лекарства

При применении налтрексон подвергается обширной биотрансформации и метаболизируется в 6-бета-налтрексол (который может способствовать терапевтическому эффекту) и другие побочные метаболиты.

Выведение из организма

Как исходное вещество, так и метаболиты выводятся в основном почками (от 53% до 79% дозы). Однако выведение неизменённого лекарственного средства с мочой составляет менее 2% от пероральной дозы, а выведение через стул является второстепенным путём удаления из организма.

Почечный клиренс налтрексона – 30-127 мл / мин, что позволяет предположить, что почечная элиминация происходит в основном за счёт клубочковой фильтрации.

Период полувыведения вещества составляет 4 часа, а для активного метаболита 6 бета-налтрексола – не менее 12 часов.

Противопоказания

Лекарственное средство не следует применять при:

1. повышенной чувствительности к препарату;
2. остром гепатите;
3. тяжёлых заболеваниях печени, почек.

Также нельзя использовать препарат под воздействием наркотиков, алкоголя. Делается это на «трезвую голову». Пациентам с положительным скрининговым тестом на опиоиды или с острыми симптомами отмены препарат противопоказан. Исключение составляют отдельные случаи, например, при проведении отдельных детокс-процедур.

Беременность

Научно признанных клинических данных об использовании налтрексона во время беременности нет. Однако данные исследований на животных показали репродуктивную токсичность. Но данных недостаточно, чтобы сделать вывод о его клинической значимости. Потенциальный риск для людей неизвестен. Следовательно, налтрексон назначается при беременности только после тщательного взвешивания пользы и риска.

Период лактации

Клинических данных об использовании этого лекарства в период лактации тоже нет. Неизвестно, выделяется ли налтрексон или 6-бета-налтрексол с грудным молоком. Тем не менее лечение не рекомендуется проводить во время грудного вскармливания.

Предостережение. Налтрексон может вызывать опасные для жизни симптомы отмены у людей, страдающих опиоидной зависимостью. При подозрении на употребление опиоидов сперва проводится тест на провокацию этим лекарством. Терапия возможна, если до начала лечения налтрексоном пациент не принимал опиоиды в течение последних 7-10 дней (что должно быть подтверждено анализом мочи). В противном случае сначала проводится полная детоксикация организма.

Побочные эффекты

По результатам клинических испытаний препарата: примерно у 1/10 от общего числа тестируемых пациентов наблюдались один или несколько следующих побочных эффектов:

• головные боли;
• расстройства сна;
• беспокойство;
• нервозность;
• боль, спазмы в животе;
• тошнота, рвота;
• боли в суставах и мышцах;
• слабость.

Этот препарат может спровоцировать у опиоидных наркоманов синдром отмены, характеризующийся дисфорией, раздражительностью и признаками вегетативной гиперактивности, такими как тахикардия, тремор и потливость. Другие редкие, но потенциально серьёзные побочные эффекты включают депрессию, суицидальность.

Отдельно отмечается, что при приёме этого лекарства возможна незначительная или умеренная заторможенность двигательной активности, что негативно влияет на способность управлять транспортом, другими механизмами.

Взаимодействия

Каких-то значимых данных исследований на предмет взаимодействия Naltrexone (лат.) с другими фармпрепаратами в научных источниках нет.